Caberlin 0,5

90 рублей

Наличие товара: Товара нет в наличии

Действующее вещество: 0,5 мг каберголина в каждой таблетке. Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая (авицел РН 200), L-лейцин.

Фармакодинамика. Каберголин – производное алкалоидов спорыньи, агонист допаминовых D2-рецепторов. Стимулирует допаминовые D2-рецепторы, вследствие чего вызывает выраженное и длительное угнетение секреции гормона передней доли гипофиза – пролактина.

Каберголин обладает низким сродством к допаминовым D1-рецепторам, a-1-, a-2 адренергическим рецепторам, 5-НТ1- и 5НТ2-серотониновым рецепторам.

Каберголин оказывает терапевтическое действие при гиперпролактинемии, уменьшая выраженность таких ее проявлений как нарушения менструального цикла (олигоменорея, аменорея), бесплодие, галакторея, импотенция, снижение либидо. Предотвращает и подавляет физиологическую лактацию.

Пролактинснижающее действие является дозозависимым как в отношении выраженности, так и длительности действия каберголина.

Каберголин обладает избирательным действием и не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза, а также кортизола.

Фармакокинетика. После перорального приема каберголин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Сmax в плазме крови достигается через 0,5-4 часа. Прием пищи не влияет на абсорбцию и распределение каберголина.

Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 часа после приема каберголина и сохраняется в течение 7-28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14-21 дней – при подавлении послеродовой лактации.

Препарат интенсивно распределяется в организме. Каберголин умеренно связывается (от 40% до 42%) с белками плазмы крови независимо от концентрации. Одновременный прием препаратов с высокой связью с белками не влияет на содержание каберголина.

Каберголин интенсивно метаболизируется. Основным продуктом метаболизма каберголина, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в концентрации до 4–6% от принятой дозы. Содержание в моче 3 дополнительных метаболитов не превышает 3% от принятой дозы. Продукты метаболизма обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Участие цитохрома Р450 в метаболизме минимальное.

Т½, оцениваемый по скорости выделения с мочой, составляет 79-115 часов у больных с гиперпролактинемией.